Halomonth , halomonth

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Halomonth Halomonth - Informazioni generali Un diphenylbutylpiperidine che è efficace come agente antipsicotico ed in alternativa alla aloperidolo per la soppressione dei tic vocali e motorie in pazienti con la sindrome di Tourette. Anche se il preciso meccanismo di azione non è noto, il blocco dei recettori della dopamina postsinaptici è stato ipotizzato. (Da AMA Drug valutazioni annuali 1994, P403) Farmacologia di Halomonth Halomonth è un prodotto farmaco antipsicotico attivo per via orale che condivide con altri antipsicotici la possibilità di blocco recettori dopaminergici sui neuroni nel sistema nervoso centrale. Tuttavia, il blocco dei recettori è spesso accompagnata da una serie di alterazioni secondarie nel metabolismo della dopamina centrale e la funzione che possono contribuire agli effetti terapeutici e spiacevoli, sia di pimozide. Inoltre, pimozide, in comune con altri farmaci antipsicotici, ha diversi effetti su altri sistemi recettoriali del sistema nervoso centrale, che non sono completamente caratterizzati. Halomonth ha anche meno potenziale di indurre sedazione e ipotensione come ha attività bloccante del recettore della dopamina più specifico di altri agenti neurolettici (ed è quindi una valida alternativa al aloperidolo). Halomonth per i pazienti Interazioni Halomonth Perché ORAP prolunga l'intervallo QT dell'elettrocardiogramma, un effetto additivo sull'intervallo QT sarebbe anticipato se somministrato con altri farmaci, come ad esempio fenotiazine, antidepressivi triciclici o farmaci antiaritmici, che prolungano l'intervallo QT. Di conseguenza, pimozide non deve essere somministrato con dofetilide, sotalolo, chinidina, altra classe Ia e III antiaritmici, mesoridazina, tioridazina, clorpromazina, droperidolo, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, alofantrina, meflochina, pentamidina, triossido di arsenico, acetato levomethadyl, dolasetron mesilato, probucolo, tacrolimus, ziprasidone, o altri farmaci che hanno dimostrato un prolungamento del QT come uno dei loro effetti farmacodinamici. Inoltre, l'uso di antibiotici macrolidi in pazienti con intervalli QT prolungati è stata raramente associata aritmie ventricolari. Tale somministrazione concomitante non dovrebbe essere intrapreso. Dal momento che ORAP è in parte metabolizzato attraverso CYP3A4, non dovrebbe essere somministrato in concomitanza con inibitori di questo sistema metabolico, come ad esempio gli agenti antifungini azolici e farmaci inibitori della proteasi. Come CYP1A2 può anche contribuire al metabolismo di ORAP, i medici devono essere consapevoli del potenziale teorico di interazioni farmacologiche con gli inibitori di questo sistema enzimatico ORAP può essere in grado di potenziare deprimenti del SNC, tra cui analgesici, sedativi, ansiolitici, e alcol. segnalazioni di casi rari hanno suggerito possibili effetti additivi di pimozide e fluoxetina che portano alla bradicardia. La somministrazione concomitante di pimozide e sertralina dovrebbe essere controindicato. L'interazione con gli alimenti I pazienti devono evitare il succo di pompelmo perché può inibire il metabolismo di pimozide dal CYP3A4. Halomonth Controindicazioni ORAP (pimozide) è controindicato nel trattamento dei tic tic semplici o diversi da quelli associati a disturbo di Tourette. ORAP non deve essere utilizzato nei pazienti che assumono farmaci che possono, essi stessi, provocare motori e fonici tic (ad esempio pemoline, metilfenidato e anfetamine) fino a quando questi pazienti sono stati ritirati da questi farmaci per determinare se i farmaci, piuttosto che Disturbo di Tourette, sono responsabile per i tic. Perché ORAP prolunga l'intervallo QT dell'elettrocardiogramma è controindicato nei pazienti con sindrome del QT lungo congenito, i pazienti con una storia di aritmie cardiache, o pazienti che assumono altri farmaci che prolungano l'intervallo QT dell'elettrocardiogramma. ORAP è controindicato nei pazienti con grave depressione tossico del sistema nervoso centrale o stati comatosi per qualsiasi causa. ORAP è controindicato nei pazienti con ipersensibilità ad esso. Poiché non è noto se esista crosssensitivity tra gli antipsicotici, pimozide deve essere usato con la dovuta cautela nei pazienti che hanno dimostrato ipersensibilità ad altri farmaci antipsicotici. aritmie ventricolari Raramente sono stati associati con l'uso di antibiotici macrolidi in pazienti con intervalli QT prolungati, come potrebbe essere prodotto da ORAP. In particolare, sono stati segnalati due morti improvvise quando la claritromicina è stato aggiunto alla terapia pimozide in corso. Inoltre, alcune evidenze suggeriscono che pimozide è metabolizzata in parte dal sistema enzimatico del citocromo P450 3A (CYP3A). antibiotici macrolidi sono inibitori di CYP 3A, e quindi potenzialmente in grado di ostacolare il metabolismo pimozide. Per queste ragioni, ORAP è controindicato nei pazienti in trattamento con antibiotici macrolidi claritromicina, eritromicina, azitromicina, Dirithromycin, e troleandomicina. Poiché gli agenti antifungini azolici sono anche inibitori degli enzimi CYP 3A e quindi può allo stesso modo alterare il metabolismo pimozide, ORAP è controindicato nei pazienti trattati con gli agenti antifungini azolici itraconazolo e ketoconazolo. Allo stesso modo, i farmaci inibitori della proteasi sono anche inibitori di CYP 3A, e quindi ORAP è controindicato nei pazienti in trattamento con inibitori della proteasi quali ritonavir, saquinovir, indinavir e nelfinavir. Nefazodone è un potente inibitore del CYP 3A, e il suo uso concomitante con ORAP è anche controindicato. Altri farmaci che sono inibitori relativamente meno potenti del CYP3A4 dovrebbero essere evitati, in considerazione dei rischi: per esempio Zileuton, fluvoxamina. L'uso concomitante di pimozide in pazienti che assumono sertralina è controindicato. Ulteriori informazioni su Halomonth Indicazione Halomonth: Utilizzato per la soppressione dei tic motori e fonici nei pazienti con Disturbo di Tourette, che non hanno risposto in modo soddisfacente al trattamento standard. Meccanismo d'azione: la capacità di pimozide di sopprimere motori e fonici tic nel Disturbo di Tourette è pensato per essere principalmente una funzione della sua attività dopaminergica blocco. Halomonth lega al recettore della dopamina D2 nel SNC. Sembra anche di bloccare i canali del calcio voltaggio-gestito e agisce come un antagonista dei recettori degli oppiacei (OP2). Interazioni farmacologiche: Amprenavir Amprenavir aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Fosamprenavir Amprenavir aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Imatinib Imatinib aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Nefazodone aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Nelfinavir Nelfinavir aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Saquinavir La proteasi inibitore aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Ritonavir l'inibitore della proteasi aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Indinavir l'inibitore della proteasi aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Atazanavir l'inibitore della proteasi aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Citalopram il SSRI aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Escitalopram il SSRI aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide sertralina il SSRI aumenta l'effetto e la tossicità di pimozide Ziprasidone Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Zileuton Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Voriconazolo Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Troleandomicina rischio di cardiotossicità e aritmie Tioridazina Aumento Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Telitromicina rischio di cardiotossicità e aritmie Posaconazolo Controindicato co-somministrazione Paroxetina Aumento del rischio di cardiotossicità / aritmie Aumento mesoridazina aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Ketoconazolo Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie iosamicina Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Itraconazolo Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie fluconazolo rischio di cardiotossicità e aritmie Eritromicina Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Claritromicina Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Aprepitant Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie Donepezil possibile antagonismo di azione galantamina possibile antagonismo di azione Rivastigmina possibile antagonismo di azione Interazioni alimentari Aumento: Non Disponibile Nome Generico: Pimozide Sinonimi: Pimozidum [INN-Latin]; Primozida [INN-Spanish] Drug Categoria: Anti-discinesia Agents; Antipsicotici; La dopamina antagonisti Tipo di droga: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti Pimozide: Halomonth; Neoperidole; Opiran; Orap; Assorbimento: l'assorbimento superiore al 50% dopo somministrazione orale. sierica di picco compare 6-8 ore dopo l'ingestione. Tossicità (overdose): LD50 = 1100 mg / kg (ratto, orale), 228 mg / kg (topo, orale) Binding Protein: non disponibile Metabolismo: Notevole metabolismo di primo passaggio nel fegato, principalmente da N-dealchilazione attraverso il citocromo P450 isoenzimi CYP3A e CYP1A2 (e possibilmente CYP2D6). L'attività dei due principali metaboliti non è stata determinata. Half Life: 29 & plusmn; 10 ore (studio a dose singola di volontari sani). Forme di dosaggio di Halomonth: Tablet orale chimica IUPAC: 3- [1- [4,4-bis (4-fluorofenil) butil] piperidin-4-il] -1H-benzimidazolo-2-one Formula chimica: C28H29F2N3O Pimozide su Wikipedia : http://en. wikipedia. org/wiki/Pimozide~~number=plural organismi interessati: Gli esseri umani e gli altri mammiferi