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lansoprazolo 1. INDICAZIONI E USO Trattamenti a breve termine di attivo duodenale Ulcera Lansoprazolo è indicato per il trattamento a breve termine (per 4 settimane) per la guarigione e il sollievo dei sintomi di ulcera duodenale attiva [vedi studi clinici (14)]. H. pylori Eradication per ridurre il rischio di recidive duodenale Terapia tripla: Lansoprazolo / amoxicillina / claritromicina Lansoprazolo in combinazione con amoxicillina più claritromicina come terapia tripla è indicato per il trattamento di pazienti con infezione da H. pylori e ulcera duodenale (attivo o uno anni di storia di ulcera duodenale) per sradicare H. pylori. Eradicazione di H. pylori ha dimostrato di ridurre il rischio di ulcera duodenale recidive [vedi studi clinici (14)]. Si prega di fare riferimento alle informazioni prescrittive complete per amoxicillina e claritromicina. Duplice terapia: Lansoprazolo / amoxicillina Lansoprazolo in combinazione con amoxicillina in duplice terapia è indicato per il trattamento di pazienti con infezione da H. pylori e ulcera duodenale (attivo o uno anni di storia di ulcera duodenale) che sono o allergici o intolleranti a claritromicina o in cui la resistenza alla claritromicina è nota o sospetta (vedere il foglietto illustrativo claritromicina, sezione di Microbiologia). Eradicazione di H. pylori ha dimostrato di ridurre il rischio di ulcera duodenale recidive [vedi studi clinici (14)]. Si prega di fare riferimento alle informazioni prescrittive complete per l'amoxicillina. Manutenzione di Guarito duodenali Lansoprazolo è indicato per mantenere la guarigione delle ulcere duodenali. Studi controllati non si estendono oltre i 12 mesi [vedono studi clinici (14)]. Trattamenti a breve termine di attivo benigna ulcera gastrica Lansoprazolo è indicato per il trattamento a breve termine (fino a 8 settimane) per la guarigione e sintomo sollievo di ulcera gastrica benigna attiva [vedi studi clinici (14)]. Guarigione di FANS associati ulcera gastrica Lansoprazolo è indicato per il trattamento della associate a FANS ulcere gastriche in pazienti che continuano uso di FANS. Studi controllati non si estendeva oltre le 8 settimane [vedono studi clinici (14)]. Riduzione del rischio di FANS associati ulcera gastrica Lansoprazolo è indicato per ridurre il rischio di ulcere gastriche da FANS in pazienti con una storia di ulcera gastrica documentato che richiedono l'uso di un FANS. Studi controllati non si estendeva oltre le 12 settimane [vedono studi clinici (14)]. Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) A breve termine Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica Lansoprazolo è indicato per il trattamento di bruciore di stomaco e altri sintomi associati con GERD fino a 8 settimane [vedi studi clinici (14)]. Short-Term Trattamento di esofagite erosiva Lansoprazolo è indicato per il trattamento a breve termine (fino a 8 settimane) per la guarigione e sintomo sollievo di tutti i gradi di esofagite erosiva. Per i pazienti che non guariscono con Lansoprazolo per 8 settimane (da 5 a 10%), può essere utile per dare un ulteriore 8 settimane di trattamento. Se c'è una ricorrenza di erosiva esofagite un ulteriore corso di 8 settimana di Lansoprazolo può essere considerato [vedi studi clinici (14)]. Manutenzione di guarigione di erosiva Esofagite (EE) Lansoprazolo è indicato per mantenere la guarigione di esofagite erosiva. Studi controllati non si estendeva oltre i 12 mesi [vedono studi clinici (14)]. Sindrome Patologica ipersecrezione condizioni tra di Zollinger-Ellison (ZES) Lansoprazolo è indicato per il trattamento a lungo termine delle condizioni patologiche di ipersecrezione, tra cui la sindrome di Zollinger-Ellison [vedi studi clinici (14)]. 2. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Lansoprazolo è disponibile come capsule in 15 mg e 30 mg di forza. Modalità d'uso specifico per l'itinerario e disponibili metodi di somministrazione di questa forma di dosaggio è presentato di seguito. Lansoprazolo dovrebbe essere presa prima di mangiare. Lansoprazolo capsule a rilascio ritardato NON DEVONO ESSERE schiacciate o masticate. Negli studi clinici, gli antiacidi sono stati utilizzati in concomitanza con lansoprazolo. le dosi consigliate * Si prega di fare riferimento alla amoxicillina e claritromicina informazioni prescrittive complete per controindicazioni e le avvertenze, e per informazioni riguardanti il dosaggio nei pazienti anziani e renale ridotta. &pugnale; Studi controllati non si estendeva al di là della durata indicata. &Pugnale; Per i pazienti che non guariscono con Lansoprazolo per 8 settimane (da 5 a 10%), può essere utile per dare un ulteriore 8 settimane di trattamento. Se c'è una ricorrenza di esofagite erosiva, un ulteriore corso di 8 settimana di Lansoprazolo può essere considerato. &setta; La dose lansoprazolo è stata aumentata (fino a 30 mg due volte al giorno) in alcuni pazienti pediatrici dopo 2 o più settimane di trattamento se rimanessero sintomatica. Per i pazienti pediatrici in grado di inghiottire una capsula intatta vedere Opzioni di amministrazione. &parà; Varia con singolo paziente. Dose raccomandata per adulti di partenza è di 60 mg una volta al giorno. Dosi devono essere aggiustate alle singole esigenze del paziente e dovrebbe continuare per tutto il tempo clinicamente indicato. Dosaggi fino a 90 mg due volte al giorno sono state somministrate. La dose giornaliera di 120 mg superiore deve essere somministrato in dosi frazionate. Alcuni pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison sono stati trattati con Lansoprazolo continuamente per più di 4 anni. # Studi controllati non si estendeva oltre i 12 mesi. Mal di testa è stato visto anche a più di 1% di incidenza, ma era più comune nel gruppo placebo. L'incidenza di diarrea è risultata simile tra i pazienti che hanno ricevuto placebo e pazienti che hanno ricevuto 15 mg e 30 mg di lansoprazolo, ma più alta nei pazienti che hanno ricevuto 60 mg di lansoprazolo (2,9%, 1,4%, 4,2% e 7,4%, rispettivamente) . L'evento avverso più comunemente riportato possibilmente o probabilmente correlati al trattamento durante la terapia di mantenimento è stata la diarrea. Nello studio riduzione del rischio di Lansoprazolo per ulcere gastriche da FANS associato, l'incidenza di diarrea per i pazienti trattati con lansoprazolo, misoprostol, e placebo è stata del 5%, 22% e 3%, rispettivamente. Un altro studio per la stessa indicazione, dove i pazienti hanno assunto un inibitore COX-2 o lansoprazolo e naprossene, ha dimostrato che il profilo di sicurezza era simile alla precedente studio. Altre reazioni di questo studio non precedentemente osservati in altri studi clinici con Lansoprazolo incluso contusione, duodenite, fastidio epigastrico, il disordine esofageo, la fatica, la fame, ernia iatale, raucedine, difficoltà di svuotamento gastrico, metaplasia, e insufficienza renale. Ulteriori esperienze avverse che si verificano in meno dell'1% dei pazienti o soggetti che hanno ricevuto Lansoprazolo negli studi nazionali sono le seguenti: Corpo nel suo complesso addome allargata, reazione allergica, astenia, mal di schiena, candidosi, carcinoma, dolore al petto (non altrimenti specificato), brividi, edema, febbre, sindrome influenzale, alitosi, infezioni (non altrimenti specificato), malessere, dolore al collo, rigidità del collo, dolore , dolore pelvico angina, aritmia, bradicardia, accidente cerebrovascolare / infarto cerebrale, ipertensione / ipotensione, emicrania, infarto miocardico, palpitazioni, shock (insufficienza circolatoria), sincope, tachicardia, vasodilatazione feci anormali, anoressia, bezoar, cardiospasmo, colelitiasi, colite, secchezza delle fauci, dispepsia, disfagia, enterite, eruttazioni, stenosi esofagea, ulcera esofagea, esofagite, decolorazione fecale, flatulenza, noduli gastrici / fundica polipi ghiandola, gastrite, gastroenterite, anomalia gastrointestinale , disturbo gastrointestinale, emorragia gastrointestinale, glossite, gomma emorragia, ematemesi, aumento dell'appetito, aumento della salivazione, melena, ulcerazioni della bocca, nausea e vomito, nausea e vomito e diarrea, candidosi gastrointestinale, disturbi rettali, emorragia rettale, stomatite, tenesmo, la sete, disturbi alla lingua, colite ulcerosa, stomatite ulcerosa diabete mellito, gozzo, ipotiroidismo Ematico e linfatico del sistema anemia, emolisi, linfoadenopatia Del metabolismo e della nutrizione avitaminosi, la gotta, la disidratazione, iperglicemia / ipoglicemia, edema periferico, aumento di peso / perdita artralgia, artrite, disturbi delle ossa, disturbi articolari, crampi alle gambe, dolore muscoloscheletrico, mialgia, miastenia, ptosi, sinovite sogni anomali, agitazione, amnesia, ansia, apatia, confusione, convulsioni, demenza, depersonalizzazione, depressione, diplopia, vertigini, labilità emotiva, allucinazioni, emiplegia, ostilità aggravati, ipercinesia, ipertonia, ipoestesia, insonnia, diminuzione della libido / aumentato, nervosismo, nevrosi, parestesia, disturbi del sonno, sonnolenza, pensando anomalia, tremore, vertigini asma, bronchite, aumento della tosse, dispnea, epistassi, emottisi, singhiozzo, neoplasie della laringe, fibrosi polmonare, faringite, disturbo pleurico, polmonite, disturbi respiratori, infiammazioni delle vie respiratorie superiori / infezione, riniti, sinusiti, stridore Cute ed annessi acne, alopecia, dermatite da contatto, la pelle secca, eruzione fissa, il disordine dei capelli, rash maculopapulare, alterazioni delle unghie, prurito, rash, il carcinoma della pelle, disturbi della pelle, sudorazione, orticaria disturbi della visione, l'ambliopia, blefarite, visione offuscata, cataratta, congiuntivite, sordità, secchezza degli occhi, orecchie / disturbo oculare, dolore oculare, il glaucoma, otite media, parosmia, fotofobia, retinica degenerazione / disturbo, perdita del gusto, alterazione del gusto, tinnito, visiva difetti del campo mestruazioni anormali, l'ingrandimento del seno, dolore al seno, tensione mammaria, dismenorrea, disuria, ginecomastia, impotenza, calcoli renali, dolore ai reni, leucorrea, menorragia, disturbi mestruali, disturbi del pene, poliuria, disturbi del testicolo, dolore uretrale, frequenza urinaria, ritenzione urinaria, infezioni del tratto urinario, urgenza urinaria, minzione ridotta, vaginite. L'esperienza post-marketing Ulteriori eventi avversi sono stati riportati dal lansoprazolo è stato commercializzato. La maggior parte di questi casi sono di origine straniera e non è stato stabilito un rapporto di lansoprazolo. Poiché queste reazioni sono stati segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni sconosciute, le stime di frequenza non possono essere fatte. Questi eventi sono elencati di seguito in base al sistema del corpo COSTART. Corpo nel suo complesso epatotossicità, pancreatite, vomito; Ematico e linfatico del sistema agranulocitosi, anemia aplastica, anemia emolitica, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia e porpora trombotica trombocitopenica; Infezioni e infestazioni diarrea da Clostridium difficile associata Del metabolismo e della nutrizione fratture ossee, miosite; Cute ed annessi reazioni dermatologiche gravi, tra cui eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (alcuni fatali); nefrite interstiziale, ritenzione urinaria. Terapia di combinazione con Amoxicillina e Claritromicina Negli studi clinici con la terapia di combinazione con Lansoprazolo più amoxicillina e claritromicina, e Lansoprazolo più amoxicillina, non sono state osservate reazioni avverse peculiari a queste combinazioni di farmaci. Le reazioni avverse che si sono verificati sono stati limitati a quelli che erano stati precedentemente riportato con lansoprazolo, amoxicillina o claritromicina. Terapia tripla: Lansoprazolo / amoxicillina / claritromicina Le reazioni avverse più frequentemente riportate in pazienti che hanno ricevuto la terapia tripla per 14 giorni sono stati diarrea (7%), cefalea (6%), e alterazione del gusto (5%). Non ci sono state differenze statisticamente significative nella frequenza delle reazioni avverse riportate tra i 10 e 14 giorni regimi di tripla terapia. Non ci sono reazioni avverse trattamento-emergenti sono stati osservati a tassi significativamente più alti con la terapia tripla rispetto a qualsiasi regime di duplice terapia. Duplice terapia: Lansoprazolo / amoxicillina Le reazioni avverse più frequentemente riportate in pazienti che hanno ricevuto Lansoprazolo tre volte al giorno più amoxicillina duplice terapia tre volte al giorno sono stati diarrea (8%) e cefalea (7%). Non ci sono reazioni avverse trattamento-emergenti sono stati osservati a tassi significativamente più elevati con lansoprazolo tre volte al giorno, più amoxicillina tre volte la duplice terapia quotidiana che con la sola lansoprazolo. Per informazioni sulle reazioni avverse con agenti antibatterici (amoxicillina e claritromicina) indicato in combinazione con lansoprazolo, consultare la sezione avverse Le reazioni dei loro foglietti illustrativi. valori di laboratorio Le seguenti modifiche nei parametri di laboratorio nei pazienti che hanno ricevuto Lansoprazolo sono stati riportati come reazioni avverse: Anormali test di funzionalità epatica, aumento della SGOT (AST), aumento SGPT (ALT), aumento della creatinina, aumento della fosfatasi alcalina, aumento delle globuline, aumento GGTP, aumento / diminuzione / anormale WBC, anormale rapporto AG, anormale RBC, bilirubinemia, potassio nel sangue sono aumentati, urea nel sangue maggiore, cristallo urina presente, eosinofilia, riduzione dell'emoglobina, iperlipemia, aumento / diminuzione elettroliti, aumento / diminuzione del colesterolo, aumento glucocorticoidi, aumento della LDH, aumento / diminuzione / piastrine anomale, aumento dei livelli di gastrina e sangue occulto nelle feci positivo. Sono stati riportati anche anomalie delle urine, come albuminuria, glicosuria, ematuria e. sono state segnalate ulteriori anomalie di laboratorio isolati. Negli studi controllati con placebo, quando SGOT (AST) e SGPT (ALT) sono stati valutati, 0,4% (4/978) e dello 0,4% (11/2677) dei pazienti, che hanno ricevuto il placebo e Lansoprazolo rispettivamente, avevano aumento degli enzimi maggiore di tre volte il limite superiore del range normale alla visita trattamento finale. Nessuno di questi pazienti che hanno ricevuto Lansoprazolo riferito ittero in qualsiasi momento durante lo studio. Negli studi clinici con la terapia di combinazione con Lansoprazolo più amoxicillina e claritromicina, e Lansoprazolo più amoxicillina, nessun aumento anomalie di laboratorio specifici per queste combinazioni di farmaci sono stati osservati. Per informazioni sulle variazioni del valore di laboratorio con agenti antibatterici (amoxicillina e claritromicina) indicato in combinazione con lansoprazolo, consultare la sezione reazioni avverse di loro foglietti illustrativi. Per segnalare sospette reazioni avverse contattare AvKARE, Inc. al numero 1-855-361-3993; e-mail drugsafety@avkare. com; o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. 7. Interazioni farmacologiche Farmaci con cinetica di assorbimento pH-dipendente Grazie ai suoi effetti sulla secrezione acida gastrica, lansoprazolo può ridurre l'assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è un importante determinante della loro biodisponibilità. Come con altri farmaci che riducono l'acidità intragastrica, l'assorbimento di farmaci come gli esteri ampicillina, ketoconazolo, atazanavir, sali di ferro, erlotinib, e micofenolato mofetile (MMF) può diminuire, mentre l'assorbimento di farmaci come la digossina può aumentare durante il trattamento con lansoprazolo [vedi FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Lansoprazolo dovrebbe diminuire sostanzialmente le concentrazioni sistemiche del HIV proteasi atazanavir, che dipende dalla presenza di acido gastrico per l'assorbimento, e può causare una perdita dell'effetto terapeutico di atazanavir e lo sviluppo di resistenza HIV. Pertanto, Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. La somministrazione concomitante di PPI in soggetti sani e nei pazienti sottoposti a trapianto trattati con MMF è stato segnalato per ridurre l'esposizione al metabolita attivo, l'acido micofenolico (MPA), probabilmente a causa di una diminuzione del MMF solubilità a un aumento del pH gastrico. La rilevanza clinica di riduzione dell'esposizione MPA sul rigetto d'organo non è stata stabilita in pazienti sottoposti a trapianto trattati con inibitori della pompa protonica e MMF. Utilizzare Lansoprazolo con cautela nei pazienti sottoposti a trapianto trattati con MMF. warfarin In uno studio su soggetti sani, la somministrazione concomitante di dosi singole o multiple di 60 mg di lansoprazolo e warfarin non ha influenzato la farmacocinetica di warfarin, né il tempo di protrombina [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Tuttavia, ci sono state segnalazioni di aumento dell'INR e del tempo di protrombina in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica e warfarin in concomitanza. Incrementi di INR e tempo di protrombina possono portare a sanguinamento anomalo e anche la morte. I pazienti trattati con inibitori della pompa protonica e warfarin in concomitanza possono avere bisogno di essere monitorati per aumenti di INR e tempo di protrombina [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. tacrolimus La somministrazione concomitante di lansoprazolo e tacrolimus possono aumentare i livelli di sangue intero di tacrolimus, specialmente nei pazienti sottoposti a trapianto che sono metabolizzatori intermedi o poveri del CYP2C19. La teofillina Un incremento minore (10%) nella clearance della teofillina è stata osservata in seguito alla somministrazione di lansoprazolo in concomitanza con teofillina. Anche se l'entità dell'effetto sulla clearance teofillina è piccola, i singoli pazienti possono richiedere ulteriore titolazione del loro dosaggio teofillina quando lansoprazolo viene avviato o arrestato per garantire livelli ematici clinicamente efficaci [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. clopidogrel La somministrazione concomitante di lansoprazolo e clopidogrel in soggetti sani hanno avuto un effetto clinicamente importante esposizione al metabolita attivo del clopidogrel o inibizione piastrinica clopidogrel indotta [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Alcun aggiustamento della dose di clopidogrel è necessario quando somministrato con una dose approvata di lansoprazolo. Methotrexate casi clinici, studi di farmacocinetica di popolazione pubblicato, e le analisi retrospettive suggeriscono che la somministrazione concomitante di PPI e metotrexato (soprattutto ad alte dosi, vedere metotressato informazioni di prescrizione) possono elevare e prolungare i livelli sierici di metotrexato e / o del suo metabolita idrossimetotrexato. Tuttavia, non sono stati condotti studi di interazione farmacologica formali di alta methotrexate dosi con PPI [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI (5.7)]. In uno studio su pazienti con artrite reumatoide trattati con metotrexato a basso dosaggio, lansoprazolo e naprossene, è stato osservato alcun effetto sulla farmacocinetica di metotressato [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Terapia di combinazione con Claritromicina La somministrazione concomitante di claritromicina con altri farmaci può portare a gravi reazioni avverse a causa di interazioni farmacologiche [vedere avvertenze e precauzioni nella prescrizione di informazioni per la claritromicina]. A causa di queste interazioni farmacologiche, claritromicina è controindicato per la co-somministrazione con alcuni farmaci [vedi Controindicazioni a prescrivere informazioni per la claritromicina]. Per informazioni sulle interazioni farmacologiche di agenti antibatterici (amoxicillina e claritromicina) indicato in combinazione con lansoprazolo, consultare la sezione interazioni farmacologiche di loro foglietti illustrativi. 8. UTILIZZO IN popolazioni specifiche Gravidanza Gravidanza categoria B. Studi sulla riproduzione sono stati condotti nel ratto gravide a dosi orali fino a 40 volte la dose raccomandata nell'uomo e nei conigli in gravidanza a dosi orali fino a 16 volte la dose raccomandata nell'uomo e hanno rivelato alcuna prova di fertilità o danni alterata per il feto a causa di Lansoprazolo . Ci sono, tuttavia, studi adeguati o ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario [vedere TOSSICOLOGIA non clinici (13.2)]. Vedere le informazioni prescrittive complete per la claritromicina prima di utilizzare nelle donne in gravidanza. Le madri che allattano Lansoprazolo oi suoi metaboliti vengono escreti nel latte di ratti. Non è noto se lansoprazolo sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, a causa del rischio di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da lansoprazolo, ed a causa della potenziale carcinogenicità osservata per Lansoprazolo in studi di cancerogenicità per i ratti, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere Lansoprazolo, tenendo conto dell'importanza del Lansoprazolo alla madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia di lansoprazolo sono state stabilite nei pazienti pediatrici da 1 a 17 anni di età per il trattamento a breve termine della malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica e esofagite erosiva, tuttavia, Lansoprazolo non è stato efficace nei pazienti sintomatici con malattia da reflusso gastroesofageo 1 mese a meno di 1 anno di età in uno studio multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo. Neonato di meno di 1 anno di età La farmacocinetica di Lansoprazolo sono state studiate in pazienti pediatrici con malattia da reflusso gastroesofageo di età inferiore a 28 giorni e 1 a 11 mesi. Rispetto agli adulti sani trattati con 30 mg, i neonati hanno una maggiore esposizione (media valori di AUC normalizzati di peso a base di 2.04- 1.88 e volte superiore alla dose di 0,5 mg / kg / die e 1 mg / kg / die, rispettivamente). I bambini di età & le; 10 settimane avevano valori di clearance e di esposizione che erano simili ai neonati. I bambini di età superiore a 10 settimane che hanno ricevuto 1 mg / kg / die avevano valori di AUC medi che erano simili agli adulti che hanno ricevuto una dose di 30 mg. Lansoprazolo non è stato trovato per essere efficace in una statunitense e polacca quattro settimane multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo, a gruppi paralleli di 162 pazienti tra un mese e inferiore a 12 mesi di età con malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica basata su una storia clinica di pianto / agitarsi / irritabilità associata con alimentazioni che non avevano risposto alla gestione conservativa GERD (cioè l'intervento non farmacologica) per 7 a 14 giorni. I pazienti hanno ricevuto Lansoprazolo come sospensione giornaliero (da 0,2 a 0,3 mg / kg / giorno nei neonati & le; 10 settimane di età o 1 a 1,5 mg / kg / giorno nei bambini superiori a 10 settimane o placebo) per 4 settimane L'endpoint primario di efficacia è stata valutata mediante riduzione superiore al 50% rispetto al basale in entrambi la percentuale di poppate con un pianto / agitarsi / episodio irritabilità o la durata (minuti) di un episodio di pianto / agitarsi / irritabilità entro un'ora dopo il pasto. Non c'era alcuna differenza nella percentuale di responder tra il gruppo sospensione pediatrica Lansoprazolo e gruppo placebo (54% in entrambi i gruppi). Non ci sono stati eventi avversi riportati negli studi clinici pediatrici (da 1 mese a meno di 12 mesi di età) che non sono stati precedentemente osservati negli adulti. Sulla base dei risultati dello studio di fase 3 di efficacia, lansoprazolo non è stato dimostrato per essere efficace. Pertanto, questi risultati non supportano l'uso di lansoprazolo nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica nei neonati. Uno a 11 anni di età sono stati assegnati in una, in aperto non controllato, Stati Uniti studio multicentrico, 66 pazienti pediatrici (da 1 a 11 anni di età) con malattia da reflusso gastroesofageo, in base al peso corporeo, per ricevere una dose iniziale di entrambi i Lansoprazolo 15 mg al giorno se & le; 30 kg o lansoprazolo 30 mg al giorno se maggiore di 30 kg somministrati per 8 a 12 settimane. La dose di lansoprazolo è stata aumentata (fino a 30 mg due volte al giorno) in 24 su 66 pazienti pediatrici dopo 2 o più settimane di trattamento se fossero rimasti sintomatici. Al basale 85% dei pazienti aveva lieve a moderata sintomi complessivi GERD (valutati da intervista ricercatore), il 58% ha avuto GERD non erosiva e il 42% aveva esofagite erosiva (valutata mediante endoscopia). Dopo 8 a 12 settimane di trattamento Lansoprazolo, l'analisi intent-to-treat ha dimostrato una riduzione di circa il 50% nella frequenza e la gravità dei sintomi GERD. Ventuno dei 27 pazienti esofagite erosiva stati guariti a 8 settimane e il 100% dei pazienti sono stati guariti a 12 settimane mediante endoscopia (Tabella 2). Tabella 2GERD Sintomo miglioramento e erosiva Esofagite tassi di guarigione in pazienti pediatrici di età da 1 a 11 In uno studio su 66 pazienti pediatrici nel gruppo di età 1 anno a 11 anni dopo il trattamento con Lansoprazolo somministrato per via orale in dosi di 15 mg al giorno a 30 mg due volte al giorno, aumenti dei livelli di gastrina nel siero sono risultati simili a quelli osservati in studi sugli adulti. Mediani livelli di gastrina a digiuno nel siero è aumentato 89% da 51 pg / ml al basale a 97 pg / mL [interquartile gamma (25 ° e 75 ° percentile) di 71-130 pg / mL] alla visita finale. La sicurezza pediatrica di lansoprazolo capsule a rilascio ritardato è stata valutata in 66 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 11 anni di età. Dei 66 pazienti con GERD 85% (56/66) ha Lansoprazolo per 8 settimane e il 15% (10/66) lo prese per 12 settimane. I più frequentemente riportati (2 o più pazienti) correlate al trattamento reazioni avverse in pazienti da 1 a 11 anni di età (N = 66) sono stati stitichezza (5%) e cefalea (3%). Dodici a 17 anni di età In un non controllato, in aperto, Stati Uniti studio multicentrico, 87 pazienti adolescenti (da 12 a 17 anni di età) con GERD sintomatica sono stati trattati con Lansoprazolo per 8 a 12 settimane. endoscopie superiori al basale classificati questi pazienti in due gruppi: 64 (74%) GERD non erosiva e 23 (26%) esofagite erosiva (EE). I pazienti hanno ricevuto GERD non erosiva Lansoprazolo 15 mg al giorno per 8 settimane ed i pazienti hanno ricevuto EE lansoprazolo 30 mg al giorno per 8 a 12 settimane. Al basale, 89% di questi pazienti aveva lieve a moderata sintomi complessivi GERD (valutata mediante interviste investigatore). Durante 8 settimane di trattamento Lansoprazolo, pazienti adolescenti hanno sperimentato una riduzione del 63% della frequenza e una riduzione del 69% nella gravità dei sintomi di GERD in base ai risultati di diario. Ventuno dei 22 (95,5%) pazienti adolescenti esofagite erosiva sono stati guariti dopo 8 settimane di trattamento lansoprazolo. Un paziente è rimasto non cicatrizzate dopo 12 settimane di trattamento (Tabella 3). Tabella 3GERD Sintomo miglioramento e erosiva Esofagite tassi di guarigione in pazienti pediatrici di età da 12 a 17 Visita Final% (n / N) * I sintomi valutati dal diario del paziente (genitori / tutori se necessario). &pugnale; Nessun dato disponibile per 5 pazienti. &Pugnale; I dati di un paziente guarito è stato escluso da questa analisi a causa della tempistica di endoscopia finale. GERD sintomatica (tutti i pazienti) miglioramento dei sintomi In generale GERD * In questi 87 pazienti adolescenti, aumento dei livelli di gastrina nel siero sono risultati simili a quelli osservati in studi sugli adulti, mediani livelli di gastrina a digiuno nel siero sono aumentati del 42% da 45 pg / ml al basale a 64 pg / mL [interquartile gamma (25 ° al 75 ° percentile ) di 44-88 pg / ml] alla visita finale. (Livelli sierici di gastrina normali sono 25-111 pg / mL). La sicurezza di lansoprazolo capsule a rilascio ritardato è stata valutata in questi 87 pazienti adolescenti. Dei 87 pazienti adolescenti con malattia da reflusso gastroesofageo, il 6% (5/87) ha Lansoprazolo per meno di 6 settimane, 93% (81/87) per 6 a 10 settimane, e 1% (1/87) per più di 10 settimane. I più frequentemente riportati (almeno 3%) correlate al trattamento reazioni avverse in questi pazienti sono stati: cefalea (7%), dolore addominale (5%), nausea (3%) e vertigini (3%). capogiri correlati al trattamento, riportati in questo foglietto illustrativo, come si verificano in meno dell'1% dei pazienti adulti, è stata riportata in questo studio da 3 pazienti adolescenti con malattia da reflusso gastroesofageo non erosiva, che hanno avuto vertigini in concomitanza con altre reazioni (come l'emicrania, la dispnea, e vomito ). Usa Geriatric Nessun aggiustamento del dosaggio del Lansoprazolo è necessaria in pazienti geriatrici. I tassi di incidenza di reazioni avverse Lansoprazolo-associati e delle anomalie di laboratorio sono simili a quelli osservati nei pazienti più giovani [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Insufficienza renale Nessun aggiustamento del dosaggio del Lansoprazolo è necessario nei pazienti con insufficienza renale. La farmacocinetica di lansoprazolo in pazienti con vari gradi di insufficienza renale non erano sostanzialmente differenti rispetto a quelle in soggetti con funzione renale normale [vedi FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Insufficienza epatica Nei pazienti con vari gradi di insufficienza epatica cronica, un aumento della AUC media di fino al 500% è stato osservato allo stato stazionario rispetto ai soggetti sani. Prendere in considerazione la riduzione della dose in pazienti con grave insufficienza epatica [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Genere Oltre 4.000 donne sono state trattate con lansoprazolo. Ulcera tassi di guarigione nelle femmine erano simili a quelli nei maschi. I tassi di incidenza di reazioni avverse nelle femmine sono risultati simili a quelli osservati nei maschi [vedere FARMACOLOGIA CLINICA (12.3)]. Corsa I parametri farmacocinetici medi pool di lansoprazolo da dodici Stati Uniti studi di fase 1 (n = 513) sono stati confrontati con i parametri farmacocinetici medi di due studi asiatici (n = 20). Le AUC medi di lansoprazolo nei soggetti asiatici erano circa il doppio di quelli visti nei dati degli Stati Uniti in pool; tuttavia, la variabilità inter-individuale era alta. I valori di C max erano comparabili. 10. SOVRADOSAGGIO Il lansoprazolo non viene rimosso dalla circolazione mediante emodialisi. In un sovradosaggio riportato, un paziente ha consumato 600 mg di lansoprazolo con nessuna reazione avversa. Oral Lansoprazolo dosi fino a 5000 mg / kg nei ratti [circa 1300 volte la dose di 30 mg a base di superficie corporea (BSA)] e nei topi (circa 675,7 volte la dose di 30 mg sulla base di BSA) non ha prodotto morti o segni clinici. 11. DESCRIZIONE Il principio attivo in Lansoprazolo capsule a rilascio ritardato è lansoprazolo, un benzimidazolo sostituito, 2 - [[[3-metil-4- (2,2,2-trifluoroetossi) -2-piridil] metil] sulfinil] benzimidazolo, un composto che inibisce la secrezione di acido gastrico. La sua formula molecolare è C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S con un peso molecolare di 369,37. Lansoprazolo ha la seguente struttura: Lansoprazolo, USP è un bianco al marrone-polvere bianca che si fonde con decomposizione a circa 166 & deg; C. Lansoprazolo è facilmente solubile in dimetilformammide; e praticamente insolubile in acqua. Lansoprazolo è stabile quando esposto alla luce per un massimo di due mesi. La velocità di degradazione del composto in soluzione acquosa aumenta al diminuire del pH. L'emivita di degradazione del principio attivo in soluzione acquosa al 25 & deg; C è circa 0,5 ora a pH 5 e circa 18 ore a pH 7. Ogni capsula a rilascio ritardato Lansoprazolo destinato ad essere somministrato per via orale contiene 15 mg o 30 mg di lansoprazolo. Inoltre, ogni capsula contiene i seguenti ingredienti inattivi: amido di mais, D & amp; C # 28 rosso, FD & amp; C blu # 1, FD & amp; C rosso # 40, gelatina, idrossipropilcellulosa, ipromellosa, bassa sostituzione idrossipropilcellulosa, carbonato di magnesio pesante polvere, metacrilico dispersione copolimero acido, polietilene glicole, polisorbato 80, saccarosio, sfere di zucchero, talco e diossido di titanio. involucro della capsula è impresso con inchiostro farmaceutico nero che contiene ossido di ferro nero come colorante. L'involucro della capsula è stampato con inchiostro nero farmaceutica che contiene seguenti ingredienti: ossido di ferro nero, alcool butilico, alcool disidratato, alcol isopropilico, idrossido di potassio, glicole propilenico, acqua purificata, gomma lacca e soluzione di ammoniaca forte. 12. FARMACOLOGIA CLINICA Meccanismo di azione Lansoprazolo appartiene ad una classe di composti antisecretori, i benzimidazoli sostituiti, che sopprimono la secrezione acida gastrica attraverso l'inibizione specifica della (H +. K +) ATPasi sistema enzimatico alla superficie secretoria delle cellule parietali gastriche. Poiché questo sistema enzimatico è considerato come pompa acida (protonica) all'interno della cellula parietale, lansoprazolo è stato caratterizzato come un inibitore di acido gastrico pompa, in quanto blocca la fase finale della produzione di acido. Questo effetto è dose-dipendente e porta all'inibizione della sia basale e stimolata la secrezione acida gastrica indipendentemente dello stimolo. Lansoprazolo non presenta anticolinergici o istamina di tipo-2 attività antagonista. farmacodinamica Dopo somministrazione orale, Lansoprazolo ha dimostrato di diminuire significativamente la secrezione acida basale e aumentare significativamente il pH gastrico medio e percentuale di tempo del pH gastrico era superiore 3 e superiore 4. volume di uscita e la secrezione acida gastrica pasto stimolata Lansoprazolo anche significativamente ridotto , nonché pentagastrina stimolata secrezione acida. In pazienti con ipersecrezione di acido, Lansoprazolo significativamente ridotto basale e pentagastrina stimolata la secrezione acida gastrica. Lansoprazolo inibito i normali aumenti di volume della secrezione, acidità e secrezione acida indotta da insulina. I risultati intragastrica pH di cinque giorno farmacodinamica studio crossover 15 mg e 30 mg di lansoprazolo una volta al giorno sono presentati nella Tabella 4: Tabella 4Mean Effetti antisecretorio Dopo singola e multipla quotidiana Lansoprazolo dosaggio Dopo la dose iniziale in questo studio, aumentato pH gastrico è stato osservato entro 1 a 2 ore con 30 mg di Lansoprazolo e 2 a 3 ore con 15 mg di lansoprazolo. Dopo somministrazione giornaliera multipla, aumenta il pH gastrico è stato osservato entro la prima ora dopo la somministrazione con 30 mg di lansoprazolo ed entro 1 o 2 ore dopo la somministrazione di 15 mg di lansoprazolo. soppressione acido può aumentare l'effetto di antimicrobici a sradicare Helicobacter pylori (H. pylori). 5 6 farmacocinetica Questi metaboliti hanno pochissima o nessuna attività anti secretoria. Questi composti sono metabolizzati attraverso vari citocromo P 450 isoenzimi tra cui CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A. Lansoprazolo è stato anche dimostrato di avere alcuna interazione clinicamente significativa con amoxicillina. Pertanto, gli inibitori della pompa protonica dovrebbero essere prese almeno 30 minuti prima di sucralfato. 13. TOSSICOLOGIA non clinici &pugnale; &Pugnale; &pugnale; &Pugnale; 15. RIFERIMENTI 16. COME FORNITO / STOCCAGGIO E TRATTAMENTO Dispensati in Unità Dose pacchetto. Per istituzionale Uso. Proteggere dall'umidità. 17. Informazioni per il paziente COUNSELING Informazioni per i pazienti Ci possono essere nuove informazioni. Parlate con il vostro medico. Diarrea. avere problemi al fegato hanno tutte le altre condizioni mediche incinta o sta pianificando una gravidanza. in periodo di allattamento o prevedono di allattare. In particolare il medico se prende: Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi ora per la dose successiva, saltare la dose. Basta prendere la dose successiva al vostro tempo normale. convulsioni vertigini debolezza muscolare eruzione cutanea respirazione difficoltosa Informi il medico se avete qualche effetto collaterale che si preoccupa o che non va via. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Conservare a 20 & deg; Potrebbe essere pericoloso. Se desiderate maggiori informazioni, parlare con il medico. Non frantumare o masticare. DISPLAY PACCHETTO LABEL. PRINCIPAL Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Proteggere dall'umidità. Prodotto per: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Proteggere dall'umidità. Prodotto per: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478
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